20世紀70年代末,c-Src基因與癌癥之間的關(guān)系被發(fā)現(xiàn)。第一個癌基因被鑒定出來。此后,人們發(fā)現(xiàn)c-Src在一半的結(jié)腸、肝、肺、乳腺、前列腺和胰腺腫瘤中過度激活,但其功能尚未完全了解。
CNIO 研究人員現(xiàn)在發(fā)現(xiàn),這種癌基因能夠通過以前未描述的分子機制進行“自我激活”。這一發(fā)現(xiàn)對新藥的開發(fā)具有重要意義。
近幾十年來,靶向治療已經(jīng)開發(fā)出第一批專門針對癌癥分子靶點(病因)的藥物,從而提高了療效并減少了副作用。其中許多藥物可抑制一種稱為酪氨酸激酶的酶的作用,并在多種癌癥的靶向治療方面取得了重大進展。
因此,西班牙國家癌癥研究中心 (CNIO) 的研究員 Iván Plaza-Menacho 團隊的發(fā)現(xiàn)具有重要意義:第一個已知的酪氨酸激酶(也是第一個癌基因)的新激活機制。
CNIO 激酶、蛋白質(zhì)磷酸化和癌癥負責人 Plaza-Menacho 解釋說:“我們在第一個確定的癌基因 c-Src 的作用機制中發(fā)現(xiàn)了一種新范例,這對下一代藥物的發(fā)現(xiàn)具有重要意義。”團體。
該研究發(fā)表在《自然通訊》上。
在最常見的腫瘤中過度激活的癌基因
激酶通過添加化學磷酸基團對其他蛋白質(zhì)進行化學修飾,這種修飾(磷酸化)充當激活細胞增殖的化學信號。當激酶發(fā)生故障時,細胞不斷接受增殖指令,導致腫瘤形成。
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