莫納什大學(xué)的研究人員取得了一項突破性發(fā)現(xiàn)，可為開發(fā)新型非阿片類止痛藥(鎮(zhèn)痛藥)以安全有效地治療神經(jīng)性疼痛鋪平道路。
這項研究今天發(fā)表在著名的《自然》雜志上。
神經(jīng)性疼痛是一種慢性疼痛，如果您的神經(jīng)系統(tǒng)受損或無法正常工作，就會發(fā)生這種疼痛，可能由受傷、病毒感染或癌癥治療引起，或者是多發(fā)性硬化癥和糖尿病等疾病的癥狀或并發(fā)癥。
這項由蒙納士制藥科學(xué)研究所(MIPS)和蒙納士生物醫(yī)學(xué)發(fā)現(xiàn)研究所(BDI)的世界知名藥物研究人員領(lǐng)導(dǎo)的新研究展示了一種靶向腺苷A1受體蛋白的新模式，該蛋白長期以來被認(rèn)為是非阿片類止痛藥治療神經(jīng)性疼痛的有希望的治療靶點(diǎn)，但由于缺乏足夠的靶向選擇性以及不良副作用，止痛藥的開發(fā)失敗了。
在這項研究中，莫納什大學(xué)的研究人員使用電生理學(xué)和臨床前疼痛模型來證明一類特殊的分子，稱為“正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑”(PAM)，可以通過結(jié)合到 A1 受體的不同區(qū)域來提供更有選擇性的靶向 A1 受體。蛋白質(zhì)比傳統(tǒng)的，以前研究的，激活劑。
該研究的另一項突破是通過應(yīng)用冷凍電子顯微鏡 (cryoEM) 來解決 A1 受體與其天然激活劑、腺苷和鎮(zhèn)痛劑 PAM 結(jié)合的高分辨率結(jié)構(gòu)，從而提供了第一個原子級快照這些藥物結(jié)合的地方。
慢性疼痛仍然是全球普遍存在的健康負(fù)擔(dān)，目前缺乏治療選擇導(dǎo)致過度依賴阿片類止痛藥，這些止痛藥對慢性(尤其是神經(jīng)性)疼痛患者的緩解作用有限，同時表現(xiàn)出嚴(yán)重的不良反應(yīng)，例如呼吸抑制和癮。
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