RIKEN化學家開發(fā)出了一種能夠在體內合成藥物分子的高活性催化劑。在小鼠體內，使用注射的催化劑在腫瘤附近組裝的抗癌藥物抑制了腫瘤的生長。
該論文發(fā)表在《化學科學》雜志上。
在通過注射或丸劑輸送的傳統(tǒng)藥物中，活性藥物分子在全身循環(huán)，不僅淹沒目標部位，而且淹沒健康組織。由此產生的副作用可能非常嚴重，以至于可能造成永久性損傷并迫使治療停止。
在體內的目標部位組裝藥物分子可以使它們更有效，同時最大限度地減少其副作用。
RIKEN生物功能合成化學實驗室首席科學家KatsunoriTanaka表示：“在體內直接合成藥物將使藥物能夠治療疾病，而不會對健康組織造成副作用。”“這就是為什么我們需要一個生物相容性生物催化系統(tǒng)來在體內靶位點附近進行藥物合成。”
該團隊利用一種稱為烯烴復分解的催化化學反應，在體內進行靶向藥物組裝。“烯烴復分解是構建用于合成藥物的碳-碳雙鍵的最有效方法之一，”田中解釋道。“如果它可以在體內發(fā)揮作用，那么我們就可以合成許多不同類型的藥物。”
大多數(shù)化學催化劑會被血液中的生物分子迅速失活。為了克服這個問題，研究小組將釕基烯烴復分解催化劑包裹在一種稱為人血清白蛋白的保護性蛋白質內。
田中的團隊此前曾證明，嵌入人血清白蛋白內的氯化釕復合物(形成稱為人工金屬酶的催化組件)在血液中具有一定的活性?，F(xiàn)在，他們已經證明，改用碘化釕絡合物可以產生一種性能優(yōu)越得多的人造金屬酶。
在低催化劑濃度下，新型白蛋白基碘化釕(AlbRuI)催化劑以高產率催化血液中三種類型的烯烴復分解反應。
“AlbRuI在血液中也表現(xiàn)出24小時的強大穩(wěn)定性，”Tanaka說。“這擴大了人造金屬酶的生物相容性，并為開發(fā)用于血液催化反應的通用金屬基人造金屬酶打開了大門。”
研究小組還表明，低劑量的癌癥靶向AlbRuI通過抗腫瘤藥物的局部合成顯著抑制小鼠體內的腫瘤生長。
該團隊打算擴大催化劑的用途。“我們希望利用AlbRuI來合成多種生物活性分子，”Tanaka說。“然后我們不僅可以用它來治療癌癥，還可以治療其他疾病，而且沒有副作用。”
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