端粒響應(yīng)藥物治療的破壞導(dǎo)致線性 HAC 的特定不穩(wěn)定。
在這項(xiàng)研究中,他們使用雙 HAC 測定法分析了鉑衍生的 G4 配體 Pt-tpy 及其五種衍生物:Pt-cpym、Pt-vpym、Pt-ttpy、Pt-tpy 和 Pt-BisQ .他們的分析揭示了四種化合物,Pt-tpy、Pt-ttpy、Pt-vpym 和 Pt-cpym,它們會(huì)導(dǎo)致線性而非圓形 HAC 的特定損失。
用這些化合物治療后增加的 CIN 與主要位于端粒的雙鏈斷裂的誘導(dǎo)相關(guān),并反映了端粒相關(guān)的 DNA 損傷。
這些三聯(lián)吡啶鉑衍生的 G4 配體是用于癌癥治療的有前途的化合物。
美國國立衛(wèi)生研究院的Vladimir Larionov 博士和 Natalay Kouprina 博士說:“正常的人類體細(xì)胞含有 46 條染色體。”
端粒酶/端粒靶向治療被認(rèn)為是一種潛在的有前景的癌癥治療方法,因?yàn)榧词故嵌虝旱亩肆9δ苷系K也會(huì)導(dǎo)致人類細(xì)胞的染色體不穩(wěn)定。
端粒酶延長端粒并維持端粒長度平衡,防止端粒變得非常短。
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