患有血栓、肺栓塞或中風的患者通常會服用有助于血液流動更順暢的藥物。抗凝劑，或俗稱的“血液稀釋劑”，可以防止血栓形成或變大，因此可以幫助心臟缺陷恢復或預防進一步的并發(fā)癥。
但有一個問題：血液稀釋劑通過阻斷有助于止血的酶來發(fā)揮作用。因此，當今幾乎所有可用的血液稀釋劑都會在受傷后導致嚴重甚至危及生命的出血。
這個問題直到幾年前才得到解決，當時研究人員對基因改造小鼠進行了一項研究，這些小鼠缺乏一種通常有助于血液凝固的酶。這種酶被稱為凝血因子 XII (FXII)，沒有這種酶的小鼠血栓形成的風險大大降低，且沒有出血副作用。這一發(fā)現(xiàn)引發(fā)了 FXII 抑制劑的競賽。
洛桑聯(lián)邦理工學院 Christian Heinis 教授的治療性蛋白質和肽實驗室現(xiàn)已開發(fā)出第一個合成的 FXII 抑制劑。該抑制劑具有高效、高選擇性、高穩(wěn)定性，血漿半衰期超過120小時。該研究發(fā)表在《自然通訊》上，是與瑞士和美國的其他三個實驗室廣泛合作的結果。
Heinis 說：“FXII 抑制劑是環(huán)肽的一種變體，我們使用噬菌體展示技術在超過 10 億種不同的肽池中鑒定出該環(huán)肽。”然后，研究人員通過煞費苦心地用合成氨基酸取代了幾種天然氨基酸，改進了該抑制劑。“這不是一個快速的任務;它花了六年多的時間和兩代博士生和博士后才能完成。”
有了有效的 FXII 抑制劑，Heinis 的團隊希望在實際疾病模型中對其進行評估。為此，他們與伯爾尼大學醫(yī)院 (Inselspital) 和伯爾尼大學的血液和疾病建模專家合作。
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